※ 引述《bensonme (獸人-熊熊熊偽熊-)》之銘言：
: 口服A酸
: (爬了一下 看沒有人貼 就找了一下資料)
: 1.不能自行使用 請配合醫師處方 還有 各種配伍禁忌的注意
: http://www.ezskin.com.tw/EZDodo/Article.asp?ArtID=693&Mno=3&Sno=5
: 可以同時配合抗生素效果更好
: 因為面皰內多含大量細菌
: 2.藥動學
: 羅可坦是一種口服A酸，對於青春痘的治療相當有效
: 羅可坦的作用機轉到目前尚未清楚地闡明
: --->也就是說 會發生什麼副作用 目前也不是完全明瞭
藥動學
因為isotretinoin 和其代謝物為線性動力學，可從單一劑量的數據預測治療期間的血
漿濃度。此亦提供關於isotretinoin 不會誘發肝臟藥物代謝活性的證據。
吸收
Isotretinoin 從胃腸道的吸收是多變的；因為此化合物沒有靜脈製劑供人體使用，所以
絕對生體可用率尚未決定，但從狗的動物實驗中可推測，一個合理低且多變化的全
身性生體可用率。在空腹時，給予痤瘡病人每天80 公絲，可在2-4 小時後觀察到穩
定狀態下的最高血中濃度(Cmax)為310 微克/毫升 (範圍：188-473 微克/毫升)。因
isotretinoin 難滲透入紅血球，isotretinoin 的血漿濃度約1.7 倍於血中濃度。
當isotretinoin 與食物併用時，其生體可用率是空腹時的兩倍。
分佈
Isotretinoin 與血漿蛋白質高度結合，主要為白蛋白(≧99.9％)；因此游離(=藥理活性)
部份低於治療濃度總量的0.1％。
Isotretinoin 在人體內的分佈體積未知，因為沒有靜脈製劑供人體使用。
在嚴重痤瘡的病人中，每天2 次給予40 mg，其isotretinoin 的穩定狀態血漿濃度(Cmin,ss)
範圍從120-200 微克/毫升；在這些病人中，4-oxo- isotretinoin 的濃度2-5 倍高於
isotretinoin 的濃度。在人體，少數資料顯示isotretinoin 分佈於組織中。在上皮中
isotretinoin 的濃度僅是血清中的一半。
代謝
口服isotretinoin 後，已在血漿中確認3 個主要代謝物：4-oxo-isotretinoin、tretinoin
(all-trans retinoic acid)，及4-oxo-tretinoin。主要代謝物為4-oxo- isotretinoin，其在穩
定狀態時的血漿濃度約2.5 倍高於原藥的濃度。其他次要代謝物已被偵測，但尚未完
全鑑定出，其中包括glucuronide conjugates。
Isotretinoin 的代謝物在幾個體外試驗中顯示有生理活性，因此所觀察到病人的臨床反
應可能為isotretinoin 和其代謝物的藥理活性所導致。
因isotretinoin 和tretinoin 互為可逆性地代謝，tretinoin 的代謝與isotretinoin 的代謝有
關。預估isotretinoin 一次劑量中的20-30%會以異構物的形式代謝。
腸肝循環在isotretinoin 於人體的藥物動力學中可能扮演一重要角色。
體外代謝研究顯示，isotretinoin 代謝成為4-oxo-isotretinoin 和tretinoin 和數個CYP 酵
素有關。沒有單獨一個酵素扮演絕對的角色。CYP2C8、CYP2C9、CYP2B6 和有可能
的CYP3A4 似乎對isotretinoin 代謝為4-oxo-isotretinoin 有最大的作用。CYP2C9、
CYP2B6 和有可能的CYP2C8、CYP3A4、CYP2A6 和CYP2E1 對isotretinoin 的代謝
有作用。已知CYP26 也作用在retinoids 的代謝。
排除
口服標記放射線的isotretinoin 後，有一部分會在尿和糞便中復原。痤瘡的病人口服
isotretinoin 後，原藥最終排除半衰期平均為19 小時，4-oxo-isotretinoin 的最終排除半
衰期較長，平均為29 小時。
Isotretinoin 是有生理機能的retinoid，而且在羅可坦治療結束後2 星期達到內生性
retinoid 的濃度。
特殊族群的藥動學
因肝受損的病人禁用isotretinoin，故本藥在此類病患的藥動學資料仍有限。
: 3.禁忌
: 腎功能受損病人
: 有腎功能不全的病人應以較低劑量開始治療(如10公絲/天)且根據個別耐受性來調整。
: 羅可坦禁用在：懷孕(孕婦或在治療期有可能懷孕的婦女，見「懷孕、授乳婦女」欄)，肝
: 功能不全，已有維生素A過多症，血脂值過高的病患及已知對本藥和其任何成分過敏者。
: 當發生三酸甘油酯過高且無法控制或有胰臟炎的症狀時，應停用羅可坦。
: 在停用羅可坦後1個月內，病患應避免捐血，以預防受血者發生意外。
: 應於治療前及開始治療1個月後檢查肝功能，其後每3個月檢查一次。有報告肝轉胺脢
: (transaminase)會暫時的且可逆性增加
: --->會造成某些其他藥物的代謝增加 就必須要增加其他藥物的劑量 才能達到療效
: Isotretinoin具高度致畸胎性。會分泌入乳汁。
: --->懷孕 授乳女性不宜使用
: 4.副作用
: 以下是最常見的副作用：皮膚乾燥、粘膜乾燥如嘴唇、鼻粘膜(流鼻血)、咽部(聲啞)、眼
: 睛(結膜炎、可逆性的角膜混濁和無法使用隱形眼鏡)。皮膚及其相關異常
: 疹、搔癢、顏面紅斑、皮膚炎、出汗、化膿性肉芽腫、甲溝炎、指甲營養不良、肉芽組織
: 增生、持續性毛髮稀少、可逆性禿頭、暴發性痤瘡、婦女多毛症、著色過度、對光敏感、
: 對光過敏反應、皮膚脆弱。暴發性痤瘡發生在開始治療時且持續幾個星期。
: 胃腸系統異常﹔有發生噁心、發炎性腸道疾病如結腸炎、迴腸炎和出血的報告。以羅可坦
: 治療的病人，尤其是有高三酸甘油酯的病人，有引發胰臟炎的危險性；極少數致死性胰臟
: 炎的報告(見「警告」)。
: http://tinyurl.com/79mee6
: 如果真的有神效 我同學也不會看了四年 臉還那樣= ="""
: 此藥使用上 應當相當注意
: 因為是新的合成藥 (新不新我不知道 但是課本好像找不到)
: ※ 引述《sek921 (↖☆煞气ａ攻城獅★↘)》之銘言：
: : 在皮膚科診所裡買20mg X 30 pcs = NTD 3000
: : 想請問中壢火車站附近有哪邊的藥局有賣價位較便宜的口服ａ酸羅可坦?
: : 我有醫師處方籤.
: : 先謝過回答的板友
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: 口服A酸
: (爬了一下 看沒有人貼 就找了一下資料)
: 1.不能自行使用 請配合醫師處方 還有 各種配伍禁忌的注意
: http://www.ezskin.com.tw/EZDodo/Article.asp?ArtID=693&Mno=3&Sno=5
: 可以同時配合抗生素效果更好
: 因為面皰內多含大量細菌
: 2.藥動學
: 羅可坦是一種口服A酸，對於青春痘的治療相當有效
: 羅可坦的作用機轉到目前尚未清楚地闡明
: --->也就是說 會發生什麼副作用 目前也不是完全明瞭
藥動學
因為isotretinoin 和其代謝物為線性動力學，可從單一劑量的數據預測治療期間的血
漿濃度。此亦提供關於isotretinoin 不會誘發肝臟藥物代謝活性的證據。
吸收
Isotretinoin 從胃腸道的吸收是多變的；因為此化合物沒有靜脈製劑供人體使用，所以
絕對生體可用率尚未決定，但從狗的動物實驗中可推測，一個合理低且多變化的全
身性生體可用率。在空腹時，給予痤瘡病人每天80 公絲，可在2-4 小時後觀察到穩
定狀態下的最高血中濃度(Cmax)為310 微克/毫升 (範圍：188-473 微克/毫升)。因
isotretinoin 難滲透入紅血球，isotretinoin 的血漿濃度約1.7 倍於血中濃度。
當isotretinoin 與食物併用時，其生體可用率是空腹時的兩倍。
分佈
Isotretinoin 與血漿蛋白質高度結合，主要為白蛋白(≧99.9％)；因此游離(=藥理活性)
部份低於治療濃度總量的0.1％。
Isotretinoin 在人體內的分佈體積未知，因為沒有靜脈製劑供人體使用。
在嚴重痤瘡的病人中，每天2 次給予40 mg，其isotretinoin 的穩定狀態血漿濃度(Cmin,ss)
範圍從120-200 微克/毫升；在這些病人中，4-oxo- isotretinoin 的濃度2-5 倍高於
isotretinoin 的濃度。在人體，少數資料顯示isotretinoin 分佈於組織中。在上皮中
isotretinoin 的濃度僅是血清中的一半。
代謝
口服isotretinoin 後，已在血漿中確認3 個主要代謝物：4-oxo-isotretinoin、tretinoin
(all-trans retinoic acid)，及4-oxo-tretinoin。主要代謝物為4-oxo- isotretinoin，其在穩
定狀態時的血漿濃度約2.5 倍高於原藥的濃度。其他次要代謝物已被偵測，但尚未完
全鑑定出，其中包括glucuronide conjugates。
Isotretinoin 的代謝物在幾個體外試驗中顯示有生理活性，因此所觀察到病人的臨床反
應可能為isotretinoin 和其代謝物的藥理活性所導致。
因isotretinoin 和tretinoin 互為可逆性地代謝，tretinoin 的代謝與isotretinoin 的代謝有
關。預估isotretinoin 一次劑量中的20-30%會以異構物的形式代謝。
腸肝循環在isotretinoin 於人體的藥物動力學中可能扮演一重要角色。
體外代謝研究顯示，isotretinoin 代謝成為4-oxo-isotretinoin 和tretinoin 和數個CYP 酵
素有關。沒有單獨一個酵素扮演絕對的角色。CYP2C8、CYP2C9、CYP2B6 和有可能
的CYP3A4 似乎對isotretinoin 代謝為4-oxo-isotretinoin 有最大的作用。CYP2C9、
CYP2B6 和有可能的CYP2C8、CYP3A4、CYP2A6 和CYP2E1 對isotretinoin 的代謝
有作用。已知CYP26 也作用在retinoids 的代謝。
排除
口服標記放射線的isotretinoin 後，有一部分會在尿和糞便中復原。痤瘡的病人口服
isotretinoin 後，原藥最終排除半衰期平均為19 小時，4-oxo-isotretinoin 的最終排除半
衰期較長，平均為29 小時。
Isotretinoin 是有生理機能的retinoid，而且在羅可坦治療結束後2 星期達到內生性
retinoid 的濃度。
特殊族群的藥動學
因肝受損的病人禁用isotretinoin，故本藥在此類病患的藥動學資料仍有限。
: 3.禁忌
: 腎功能受損病人
: 有腎功能不全的病人應以較低劑量開始治療(如10公絲/天)且根據個別耐受性來調整。
: 羅可坦禁用在：懷孕(孕婦或在治療期有可能懷孕的婦女，見「懷孕、授乳婦女」欄)，肝
: 功能不全，已有維生素A過多症，血脂值過高的病患及已知對本藥和其任何成分過敏者。
: 當發生三酸甘油酯過高且無法控制或有胰臟炎的症狀時，應停用羅可坦。
: 在停用羅可坦後1個月內，病患應避免捐血，以預防受血者發生意外。
: 應於治療前及開始治療1個月後檢查肝功能，其後每3個月檢查一次。有報告肝轉胺脢
: (transaminase)會暫時的且可逆性增加
: --->會造成某些其他藥物的代謝增加 就必須要增加其他藥物的劑量 才能達到療效
: Isotretinoin具高度致畸胎性。會分泌入乳汁。
: --->懷孕 授乳女性不宜使用
: 4.副作用
: 以下是最常見的副作用：皮膚乾燥、粘膜乾燥如嘴唇、鼻粘膜(流鼻血)、咽部(聲啞)、眼
: 睛(結膜炎、可逆性的角膜混濁和無法使用隱形眼鏡)。皮膚及其相關異常
: 疹、搔癢、顏面紅斑、皮膚炎、出汗、化膿性肉芽腫、甲溝炎、指甲營養不良、肉芽組織
: 增生、持續性毛髮稀少、可逆性禿頭、暴發性痤瘡、婦女多毛症、著色過度、對光敏感、
: 對光過敏反應、皮膚脆弱。暴發性痤瘡發生在開始治療時且持續幾個星期。
: 胃腸系統異常﹔有發生噁心、發炎性腸道疾病如結腸炎、迴腸炎和出血的報告。以羅可坦
: 治療的病人，尤其是有高三酸甘油酯的病人，有引發胰臟炎的危險性；極少數致死性胰臟
: 炎的報告(見「警告」)。
: http://tinyurl.com/79mee6
: 如果真的有神效 我同學也不會看了四年 臉還那樣= ="""
: 此藥使用上 應當相當注意
: 因為是新的合成藥 (新不新我不知道 但是課本好像找不到)
: ※ 引述《sek921 (↖☆煞气ａ攻城獅★↘)》之銘言：
: : 在皮膚科診所裡買20mg X 30 pcs = NTD 3000
: : 想請問中壢火車站附近有哪邊的藥局有賣價位較便宜的口服ａ酸羅可坦?
: : 我有醫師處方籤.
: : 先謝過回答的板友
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